Гливек (иматиниб) — противоопухолевый препарат, используемый для лечения хронического миелоидного лейкоза и гастроинтестинальных стромальных опухолей. В статье рассматриваются его механизм действия, показания, побочные эффекты и значение в онкологии. Знание особенностей применения Гливека поможет пациентам и медицинским работникам лучше ориентироваться в лечении и управлении заболеванием, что может улучшить качество жизни пациентов.
Действующее вещество
Иматиниб (Imatinib).
Врачи подчеркивают, что Гливек, известный как иматиниб, стал настоящим прорывом в терапии хронического миелоидного лейкоза и ряда других опухолей. Этот препарат представляет собой таргетную терапию, которая нацелена на определенные молекулы, что значительно уменьшает количество побочных эффектов по сравнению с традиционными методами химиотерапии. Специалисты акцентируют внимание на важности раннего выявления заболевания и своевременного начала лечения, так как это напрямую сказывается на прогнозе. Многие пациенты, использующие Гливек, отмечают улучшение качества жизни и длительную ремиссию. Тем не менее, врачи также предупреждают о необходимости регулярного контроля состояния здоровья, поскольку могут возникать случаи резистентности к препарату. В целом, Гливек продолжает оставаться одним из самых эффективных средств в области онкологии, открывая новые возможности для пациентов.

Эксперты в области онкологии отмечают, что Гливек, или иматиниб, стал настоящим прорывом в лечении хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) и некоторых других опухолей. Его механизм действия основан на специфическом ингибировании тирозинкиназ, что позволяет блокировать рост раковых клеток. По мнению специалистов, эффективность Гливека в сочетании с его относительно низким уровнем побочных эффектов делает его важным инструментом в терапии. Однако они также подчеркивают необходимость регулярного мониторинга состояния пациентов, так как возможна резистентность к препарату. В целом, Гливек значительно улучшил прогноз для многих больных, но требует дальнейших исследований для оптимизации лечения и понимания долгосрочных эффектов.
Форма выпуска и состав
Реализуется в форме таблеток, покрытых оболочкой и капсул.
Капсулы выпускаются в блистерах (по 10 и 12 капс.), помещенных в картонные упаковки по 2, 3, 4, 8, 10 или 15 шт.
Таблетки выпускаются в блистерах (по 10 табл.), помещенных в картонные упаковки по 1, 2, 3 или 6 шт.
| Капсулы | 1 капс. |
| Иматиниба мезилат | 59,75 мг |
| Что соответствует содержанию иматиниба | 50 мг |
| Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическа, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, титана диоксид, желатин, краситель железа оксид желтый. | |
| Состав чернил: краситель железа оксид красный (E172), шеллак, лецитин соевый. | |
| Капсулы | 1 капс. |
| Иматиниба мезилат | 119,5 мг |
| Что соответствует содержанию иматиниба | 100 мг |
| Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическа, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, титана диоксид, желатин, краситель железа оксид желтый. | |
| Состав чернил: краситель железа оксид красный (E172), шеллак, лецитин соевый. | |
| Таблетки | 1 табл. |
| Иматиниба мезилат | 119,5 мг |
| Что соответствует содержанию иматиниба | 100 мг |
| Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый, макрогол 4000, тальк, железа оксид красный. | |
Также выпускается a форме таблеток с содержанием иматиниба мезилат 478 мг (что соответствует содержанию иматиниба 400 мг). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый, макрогол 4000, тальк, железа оксид красный.
| Аспект | Описание | Значение для пациента |
|---|---|---|
| Действующее вещество | Иматиниб | Целенаправленно блокирует активность аномальных белков, вызывающих рост раковых клеток. |
| Показания к применению | Хронический миелолейкоз (ХМЛ), некоторые виды гастроинтестинальных стромальных опухолей (ГИСО), другие редкие онкологические заболевания. | Эффективное лечение для пациентов с определенными типами рака, значительно улучшающее прогноз и качество жизни. |
| Механизм действия | Ингибитор тирозинкиназы | Блокирует сигнальные пути, необходимые для выживания и деления раковых клеток, приводя к их гибели. |
| Форма выпуска | Таблетки для приема внутрь | Удобство применения, возможность амбулаторного лечения. |
| Побочные эффекты | Тошнота, рвота, диарея, мышечные спазмы, отеки, кожная сыпь, утомляемость. | Требуют мониторинга и, при необходимости, коррекции дозы или симптоматического лечения для поддержания комфорта пациента. |
| Мониторинг лечения | Регулярные анализы крови (общий, биохимический), контроль функции печени и почек, ЭКГ. | Позволяет оценить эффективность лечения, выявить и предотвратить развитие серьезных побочных эффектов. |
| Взаимодействие с другими препаратами | Может взаимодействовать с некоторыми антибиотиками, противогрибковыми препаратами, антикоагулянтами. | Важно информировать врача обо всех принимаемых лекарствах для предотвращения нежелательных взаимодействий. |
| Продолжительность лечения | Длительное, часто пожизненное | Обеспечивает постоянный контроль над заболеванием и предотвращает рецидивы. |
| Резистентность | Возможно развитие устойчивости к препарату со временем | Требует перехода на другие линии терапии или комбинации препаратов. |
| Стоимость | Высокая | Может быть значительным финансовым бременем, но часто покрывается страховыми компаниями или государственными программами. |
Интересные факты
“Гливек” (иматиниб) — это противоопухолевый препарат, который используется для лечения хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) и некоторых других видов рака. Вот несколько интересных фактов о нем:
-
Целевая терапия: Гливек стал одним из первых примеров целевой терапии в онкологии. Он нацелен на специфический белок BCR-ABL, который образуется в результате хромосомной транслокации и способствует развитию ХМЛ. Это позволяет минимизировать побочные эффекты по сравнению с традиционными химиотерапевтическими средствами.
-
Исторический прорыв: В 2001 году Гливек получил одобрение FDA и стал первым препаратом, который продемонстрировал значительное увеличение выживаемости пациентов с ХМЛ. Это стало настоящим прорывом в лечении данного заболевания, и его успех открыл новые горизонты для разработки других целевых терапий.
-
Проблемы с устойчивостью: Несмотря на свою эффективность, у некоторых пациентов развивается устойчивость к Гливеку. Это связано с мутациями в гене BCR-ABL, что требует разработки новых препаратов и стратегий лечения, таких как использование других ингибиторов тирозинкиназы, чтобы преодолеть эту устойчивость.
Эти факты подчеркивают как достижения, так и вызовы, связанные с использованием Гливека в онкологии.
Показания к применению
Гливек, известный также как иматиниб, стал настоящим прорывом для людей, страдающих хроническим миелоидным лейкозом и рядом других заболеваний. Многие пациенты отмечают, что этот препарат значительно улучшил их качество жизни, позволяя им вести более активный образ жизни и заниматься привычными делами. Однако мнения о его применении не всегда однозначны: некоторые пользователи сообщают о таких побочных эффектах, как усталость, тошнота и отеки. Важно понимать, что каждый организм уникален, и реакция на лечение может различаться. Врачи подчеркивают, что Гливек не только помогает контролировать заболевание, но и способствует достижению длительной ремиссии. Тем не менее, пациенты часто обсуждают необходимость регулярного мониторинга своего состояния и возможные изменения в схеме лечения. В общем, Гливек воспринимается как надежный инструмент в борьбе с онкологическими заболеваниями, хотя требует внимательного подхода к каждому отдельному случаю.

Противопоказания
- период беременности и грудного вскармливания;
- гиперчувствительность к компонентам медпрепарата;
- Детский возраст до 2 лет.
Назначается с особой осторожностью при таких патологиях:
- тяжелые функциональные нарушения почек;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- сердечно-сосудистые патологии;
- наличие факторов риска возникновения сердечной недостаточности (в том числе при регулярном проведении процедуры гемодиализа).
Инструкция по применению Гливек (способ и дозировка)
Препарат принимается во время еды, запивая стаканом воды. Дозировки 400 мг и 600 мг в сутки назначаются в один прием. Суточная доза в 800 мг делится на два приема: по 400 мг утром и вечером.
Пациенты, которые не могут проглотить капсулу или таблетку целиком, могут принимать препарат в разведенном виде. Содержимое капсул или таблетку следует растворить в воде или яблочном соке (50 мл жидкости для таблеток по 100 мг и 100 мл для таблеток по 400 мг). Полученную суспензию необходимо выпить сразу после приготовления.
При хроническом миелоидном лейкозе (ХМЛ) доза препарата варьируется в зависимости от стадии заболевания. В хронической фазе ХМЛ назначается 400 мг в сутки. В фазе акселерации и при бластном кризе доза составляет 600 мг в сутки.
Лечение продолжается до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.
Если у пациента отсутствуют нейтропения и тромбоцитопения (не связанные с лейкозом), а также выраженные побочные эффекты, возможно увеличение дозы с 400 мг до 600 мг или 800 мг для больных в хронической фазе заболевания. Для пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе доза может быть увеличена с 600 мг до 800 мг в сутки.
Для детей старше 2 лет режим дозирования рассчитывается на основе площади поверхности тела. Пациентам с хронической фазой ХМЛ и фазой акселерации рекомендуются дозы 340 мг/м² в сутки (одновременно или разделенные на два равных приема). Общая суточная доза не должна превышать 600 мг.
- Для Ph+ острого лимфобластного лейкоза рекомендованная доза составляет 600 мг в сутки.
- При миелодиспластических и миелопролиферативных заболеваниях назначается 400 мг в сутки.
- Для метастатических и/или неоперабельных злокачественных стромальных опухолей ЖКТ доза составляет 400 мг в сутки. При отсутствии побочных эффектов и недостаточном ответе возможно повышение суточной дозы до 600 мг или 800 мг.
- При использовании препарата в качестве адъювантной терапии у пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями доза составляет 400 мг в сутки. Минимальная продолжительность терапии — 3 года.
- При системном мастоцитозе без мутации D816V c-Kit доза составляет 400 мг в сутки. При неизвестном мутационном статусе и недостаточной эффективности предыдущей терапии также назначается 400 мг в сутки.
- Для рецидивирующей, неоперабельной и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме доза составляет 800 мг в сутки.
- При системном мастоцитозе, вызванном аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой, образующейся в результате слияния генов Fip like1 и PDGFR, назначается 100 мг в сутки. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно увеличение дозы до 400 мг в сутки.
- Для гиперэозинофильного синдрома и/или хронической эозинофильной лейкемии (ГЭС/ХЭЛ) у взрослых пациентов рекомендованная доза составляет 400 мг в сутки. У больных с ГЭС/ХЭЛ, обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой, начальная доза составляет 100 мг в сутки. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг в сутки.

Побочные эффекты
Применение Гливек может вызывать следующие побочные действия:
- Центральная и периферическая нервная система: очень часто – повышенная утомляемость, головная боль; часто — снижение либидо, нарушения сна, парестезии, головокружение.
- Сердечно-сосудистая система: иногда — артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, похолодание конечностей, гиперемия, гематомы, тахикардия; редко – тампонада сердца, перикардиальный выпот, тромбоз/эмболия, перикардит.
- Пищеварительная система: часто – диспепсия, повышение печеночных ферментов, запор, боли в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, вздутие живота, изъязвление полости рта, метеоризм.
- Половая система: редко — отек мошонки, гинекомастия, сексуальные дисфункции, увеличение молочных желез, боль в сосках, меноррагия.
- Дыхательная система: часто — диспноэ, носовые кровотечения.
- Система кроветворения: очень часто — анемия, тромбоцитопения, нейтропения; иногда — панцитопения; часто — фебрильная нейтропения.
- Костно-мышечная система: очень часто — мышечно-скелетные боли, судороги, мышечные спазмы; иногда — скованность мышц и суставов, ишиас, подагра; часто — отечность суставов.
- Мочевыделительная система: иногда – боль в области почек, гематурия, почечная недостаточность, усиление мочевыделения.
- Орган слуха: редко — вестибулярные и слуховые нарушения; иногда — шум в ушах.
- Орган зрения: часто — повышенное слезоотделение, конъюнктивит.
- Инфекционные заболевания: иногда — опоясывающий герпес, сепсис, инфекции верхних дыхательных путей, простой герпес, пневмония.
- Дерматологические реакции: часто — ночная потливость, эритема, алопеция, зуд, сухость кожи.
- Лабораторные показатели: иногда — гипофосфатемия, гиперурикемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипокалиемия.
- Со стороны организма в целом: часто — озноб, отечность век и лица, задержка жидкости, слабость, лихорадка.
Передозировка
Использование лекарственных средств в дозировках, превышающих 800 мг, имеет ограниченный опыт. Зафиксированы отдельные случаи передозировки.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Албитиниб, Гистамель, Иматиб, Иматиниб, Неопакс.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Гливек представляет собой противоопухолевый препарат, относящийся к классу ингибиторов протеинтирозинкиназы. Иматиниб демонстрирует избирательное ингибирующее действие на фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу, которая возникает в результате слияния участка гена Bcr (область разрыва кластеров) и протоонкогена Abl (Abelson) на клеточном уровне.
Препарат эффективно подавляет пролиферацию и инициирует апоптоз клеточных линий, которые экспрессируют Bcr-Abl тирозинкиназу. Это включает незрелые лейкозные клетки, обнаруживаемые у пациентов с хроническим миелолейкозом и острым лимфобластным лейкозом, имеющими положительную филадельфийскую хромосому.
Кроме того, иматиниб ингибирует рост и вызывает апоптоз клеток стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта, которые экспрессируют тирозинкиназу с мутацией рецептора с-Kit.
Особые указания
Во время лечения необходимо регулярно делать анализы ферментов печени и периферической крови.
Следует проинформировать пациентов о возможном развитии нежелательные реакции (типа нечеткости зрения или обморока) в течение терапии. В связи с этим рекомендуется соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.
При беременности и грудном вскармливании
Применение препарата запрещено во время беременности и грудного вскармливания.
Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения и как минимум в течение трех месяцев после его завершения.
В детском возрасте
Опыт лечения детей с ХМЛ в возрасте младше 3 лет ограничен.
Противоказан детям до 2 лет.
В пожилом возрасте
Корректировка режима дозирования не требуется для пациентов старшего возраста.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
Поскольку иматиниб подвергается метаболизму в печени, пациентам с легкими, умеренными или серьезными нарушениями функции печени рекомендуется назначать препарат в минимальной суточной дозе – 400 мг. В случае появления нежелательных токсических реакций дозу следует снизить. Особую осторожность следует проявлять при назначении пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Лекарственное взаимодействие
- При совместном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно замедление метаболизма иматиниба и увеличение его концентрации в плазме крови.
- Одновременное применение препаратов, являющихся индукторами изофермента CYP3A4 может привести к усилению метаболизма иматиниба и снижению его концентрации в плазме.
- Может увеличивать сывороточные концентрации других препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4.
- При комбинации с химиотерапевтическими препаратами в высоких дозах возможно развитие транзиторной печеночной токсичности в виде повышения активности печеночных трансаминаз и гипербилирубинемии.
- При комбинации иматиниба и режимов химиотерапии, которые потенциально могут вызывать нарушения функции печени, следует предусмотреть контроль функции печени.
- При применении препарата вместе с метопрололом, субстратом изофермента CYP2D6, отмечается умеренное снижение метаболизма метопролола.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +30 °C. Срок годности – 3 года.
Цена в аптеках
Стоимость Гливека за одну упаковку составляет от 70 000 рублей.
Важно!
Информация, представленная на данной странице, является сокращенной версией официальной аннотации к препарату. Данные предоставлены исключительно для ознакомления и не могут служить основанием для самостоятельного лечения. Перед использованием медикамента обязательно проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией, утвержденной производителем.
Отзывы пациентов и врачей
Гливек (иматиниб) является одним из наиболее известных препаратов, применяемых в лечении хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) и некоторых других видов рака. Отзывы пациентов и врачей о данном препарате варьируются, но в целом можно выделить несколько ключевых аспектов, которые часто упоминаются в отзывах.
Многие пациенты отмечают, что Гливек значительно улучшил их качество жизни. После начала терапии они ощущали уменьшение симптомов заболевания, таких как усталость, боли и другие проявления, связанные с ХМЛ. Некоторые пациенты сообщают о том, что после начала приема препарата их состояние стабилизировалось, и они смогли вернуться к привычной жизни, включая работу и социальные активности.
Однако, как и любой другой медикамент, Гливек может вызывать побочные эффекты. В отзывах пациентов часто упоминаются такие нежелательные реакции, как тошнота, диарея, отеки и усталость. Важно отметить, что большинство пациентов считают эти побочные эффекты приемлемыми по сравнению с положительным эффектом от лечения. Некоторые пациенты сообщают о необходимости корректировки дозы или смены режима приема препарата для минимизации побочных эффектов.
Врачи, назначающие Гливек, также отмечают его эффективность в лечении ХМЛ. Они подчеркивают, что препарат изменил подход к терапии этого заболевания, обеспечивая высокие показатели выживаемости и ремиссии. Врачи часто отмечают, что Гливек позволяет контролировать заболевание на длительный срок, что значительно улучшает прогноз для пациентов.
Тем не менее, врачи также предупреждают о необходимости регулярного мониторинга состояния пациентов, так как у некоторых из них может развиться резистентность к препарату. В таких случаях может потребоваться изменение схемы лечения или добавление других препаратов. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, учитывая его уникальные особенности и реакцию на лечение.
В заключение, отзывы пациентов и врачей о Гливеке в целом положительные, однако важно помнить о возможных побочных эффектах и необходимости регулярного медицинского наблюдения. Эффективность препарата и его влияние на качество жизни пациентов делают его важным инструментом в борьбе с хроническим миелоидным лейкозом и другими онкологическими заболеваниями.
Вопрос-ответ
Для чего используется гливек?
Первоначально Гливек был создан как препарат для лечения хронического миелолейкоза, а позже была доказана его высокая эффективность при лечении ГИСО. В настоящее время Гливек разрешен FDA и Минздравсоцразвития РФ к клиническому применению при ГИСО, всех стадиях хронического миелолейкоза.
Для чего используется иматиниб?
Иматиниб используется при лечении определенных лейкозов, положительных по филадельфийской хромосоме, в том числе Ph+ ОЛЛ и Ph+ ХМЛ. В ходе терапии пациенту нужно будет регулярно сдавать анализы для проверки показателей крови и для отслеживания работы печени и почек.
Что такое имантиниб?
Иматиниб — противолейкозный цитостатический препарат, один из представителей нового класса таргетных цитостатиков, избирательно воздействующих на клетки, имеющие те или иные характерные для опухолей генетические дефекты.
Сколько стоит иматиниб?
Иматиниб таблетки, покрытые оболочкой пленочной, 100 мг, № 30 – купить в аптеке в Москве, цена 2581,00 руб. Инструкция по применению, доставка, отзывы, аналоги, артикул: 6000324.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом лечения Гливеком обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом. Он поможет определить правильную дозировку и объяснит возможные побочные эффекты, а также как их минимизировать.
СОВЕТ №2
Регулярно проходите контрольные обследования и анализы, чтобы отслеживать эффективность лечения и состояние вашего здоровья. Это поможет своевременно выявить любые изменения и скорректировать терапию при необходимости.
СОВЕТ №3
Обратите внимание на возможные взаимодействия Гливека с другими лекарственными средствами. Сообщите своему врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, включая безрецептурные и растительные добавки.
СОВЕТ №4
Поддерживайте здоровый образ жизни во время лечения: правильно питайтесь, занимайтесь физической активностью и избегайте стрессов. Это поможет вашему организму лучше справляться с лечением и улучшит общее самочувствие.
